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| 抗癌药物发现与开发中出现过许多激动人心的时刻。基于分子生物学与基因组学空前的发展，人们在癌细胞内已经鉴定出无数个药物靶点。同时伴随着组合化学、高通量筛选及计算机模拟化学合成等方面的进展，为临床试验和临床前试验提供了大量的化合物。这些化合物主要通过干预或抑制这些新的分子靶点，最大效能地提高恶性肿瘤患者的治疗效果。虽然甲磺酸伊马替尼与阿瓦斯丁已经取得了巨大的成功，但在药物研究与开发过程中均经历过许多的失败。目前对正在进行癌症研究与治疗的内科医生和科学家们提出了一个挑战，就是如何设计出能识别可信且有效地靶向癌症的合理方法，进而按照假设推动合理的开发策略，针对特异性治疗最可能有效的患者并降低毒性反应。 |
| 撰稿人 前言 Ⅰ 药物发现策略 1 抗癌药物发现中新分子靶点概况 Ⅰ 引言 Ⅱ 诱导有丝分裂信号生长因子概述 Ⅲ 蛋白激酶与磷脂酶 Ⅳ 衔接蛋白 Ⅴ GTP结合蛋白 Ⅵ 致癌转录因子 Ⅶ 调亡、细胞存活及生存期靶点 Ⅷ 血管及转移分子因子 Ⅸ 蛋白质降解与伴侣靶点 Ⅹ 染色质重塑因子 Ⅺ 结论 参考文献 2 生物芯片：小斑点在药物基因组学中发挥的作用 Ⅰ 生物芯片引言 Ⅱ DNA芯片的优势 Ⅲ 主要DNA排列格式：对每一个事物都通用 Ⅳ 什么是处理芯片的最佳方法 Ⅴ 釜物芯片与药物基因组学：新药与基因功能的彻底发现 Ⅵ CDNA生物芯片实验中易出错的地方 Ⅶ 基于点阵的蛋白组学：研究蛋白质的复杂性 Ⅷ 新兴的高通量蛋白质芯片技术：有关技术综述 Ⅸ 目前及未来蛋白芯片技术在药物发现中的应用 Ⅹ 如何处理全部数据 Ⅺ 未来会发展得更好 参考文献 3 靶向肿瘤化疗策略 Ⅰ 背景资料与理论基础 Ⅱ 靶向酶的抗体前药技术 Ⅲ 被动肿瘤靶向 Ⅳ 结合肿瘤细胞表面分子的靶向技术 Ⅴ 酶活化靶向技术 Ⅵ 小结与未来发展方向 参考文献 4 抗肿瘤新药发现中的QSAR及药效团图谱策略 Ⅰ 引言 Ⅱ 药效团定义 Ⅲ 药效团的确认 Ⅳ 结论 参考文献 5 应用核磁共振及质谱进行抗癌药物发现 Ⅰ 引言 Ⅱ 抗癌药物发现中核磁共振的应用 Ⅲ 抗癌药物发现中质谱的应用 Ⅳ 质谱/核磁共振筛选试验 Ⅴ 结论 致谢 参考文献 6 发展新型癌症治疗的反义策略 Ⅰ 引言 Ⅱ 反义寡核苷酸的设计与评价 Ⅲ 结论 致谢 参考文献 …… Ⅱ 新药临床试验研究方法 索引 |
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